Tartalom
Az Otezla (apremilast) az USA Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hivatala (FDA) által jóváhagyott orális gyógyszer a pikkelysömör és a pikkelysömör ízületi gyulladásának kezelésére. Felnőtteknél alkalmazott Otezla-t naponta kétszer, étellel vagy anélkül kell bevenni. Az Otezla szelektíven gátolja a gyulladásos vegyületeket, amelyek hozzájárulnak a pikkelysömör betegségének tüneteinek kiújulásához.Bár hatékony, az Otezla időnként depressziót és jelentős súlyvesztést okozhat, mindkettő indokolhatja a kezelés abbahagyását. Folyamatban vannak a kutatások arról, hogy az Otezla képes-e más gyulladásos betegségeket kezelni.
Hogyan kapcsolódnak a pikkelysömör és az ízületi gyulladásHogyan működik
Az Otezla egy foszfodiészteráz-4 (PDE4) néven ismert enzim szelektív inhibitora. A szervezet a PDE4-et használja a tumor nekrózis faktor (TNF) előállítására, amely anyag a gyulladást gerjeszti a szövetekben. A PDE4 enzim blokkolásával csökken a TNF szint és ezzel együtt a tüneteket kiváltó gyulladás.
Az Otezla gyorsan felszívódik a bélben, és két-három órán belül eléri a maximális koncentrációt a vérben. Az Otezla gyógyszer-felezési ideje viszonylag rövid (hat-nyolc óra), ami azt jelenti, hogy naponta kétszer kell bevenni, anélkül, hogy megbizonyosodna arról, hogy a gyógyszer koncentrációja stabil marad.
A gyógyszer metabolizálódik a májban, és kiválasztódik a szervezetből a vizelettel és kisebb mértékben a székletben.
Használ
Az Otezla mérsékelt vagy súlyos pikkelysömörben szenvedő felnőttek számára engedélyezett, akiknél a helyi gyógyszerek nem nyújtottak enyhülést. Aktív pszoriázisos ízületi gyulladásban (a pikkelysömör gyulladásos hatásai által kiváltott ízületi gyulladás egyik formája) szenvedő felnőtteknél is alkalmazzák.
Az Otezla gyermekek számára nem engedélyezett, és 8 év alatti gyermekeknél még nem tesztelték.
Adagolás
Az Otezla gyémánt alakú, filmtabletta három erősségben kerül forgalomba: 10 milligramm (mg), 20 mg és 30 mg.
Az Otezla ötnapos "betöltő dózist" igényel, amelyben minden nap lassan növeli az adagot az optimális gyógyszerkoncentráció elérése érdekében. Ez csökkenti a gyomor-bélrendszeri mellékhatások kockázatát. Ezt követően "fenntartó adagot" szed a koncentráció fenntartása érdekében.
Az adagolás és az adagolási rend megegyezik mind a pikkelysömörrel, mind az ízületi gyulladással. A gyártó ajánlása szerint:
| Nap | Reggel | Este |
|---|---|---|
| 1 | 10 mg | n / a |
| 2 | 10 mg | 10 mg |
| 3 | 10 mg | 20 mg |
| 4 | 20 mg | 20 mg |
| 5 | 20 mg | 30 mg |
| 6 és azon túl | 30 mg | 30 mg |
Az Otezla étellel együtt vagy anélkül is bevehető. Ne törje össze, ne hasítsa szét és ne rágja meg a tablettát.
Ha kihagy egy adagot, vegye be, amint eszébe jut. Ha azonban közel van a következő adag időpontjához, hagyja ki az adagot, és folytassa a szokásos módon. Soha ne növelje meg az adagot.
Különleges szempont
Ha súlyos vesekárosodása van (amelyben a veséi kevésbé képesek eltávolítani a gyógyszert a testéből), akkor csökkenteni kell az adagolást a gyógyszer toxicitásának megelőzése érdekében. Ebben az esetben a terhelési dózisa az első három napon 10 mg, a következő két napon pedig 20 mg lenne; ezt követően fenntartó adagként naponta egyszer 30 mg-ot szed.
Enyhe vagy közepesen súlyos vesekárosodásban szenvedőknek nincs szükségük az adag módosítására, kivéve, ha a kreatinin-clearance (CrCl) kevesebb, mint 30 ml / perc (ml / perc).
Beszéljen orvosával arról, hogy mi a megfelelő az Ön számára, és soha ne állítsa be az előírt adagot anélkül, hogy orvosa rendben lenne.
Mellékhatások
A klinikai vizsgálatok során az Otezla-val összefüggő mellékhatások (amelyek közül az első három volt a leggyakoribb):
- Hasmenés
- Fejfájás
- Hányinger
- Hasfájás
- Torokfájás
- Köhögés
- Láz
- Orrdugulás
A nemkívánatos események többsége a kezelés első két hetében jelentkezett, és a gyógyszer folyamatos alkalmazásával idővel megszűnt.
Azok a nem gyakori mellékhatások, mint a depresszió és a fogyás, sokkal inkább aggasztóak. Bizonyos esetekben a tünetek elég súlyosak lehetnek ahhoz, hogy kezelést kell változtatni. Az FDA által kiadott premarket kutatás szerint:
- Depresszió és öngyilkossági gondolatok a felhasználók 0,8% -ánál jelentettek. Ezek közül a mellékhatás eredményeként 0,3% -uk abbahagyta a kezelést.
- 10–15% -os súlycsökkenés a felhasználók 10% -ában jelentettek. Ez háromszorosa az embereknél tapasztalt gyakoriságnak placebót.
A fogyás kockázata miatt a testtömegét a kezelés ideje alatt ellenőrizni kell, és a kezelést abba kell hagyni, ha a fogyás szélsőségessé válik.
Ellenjavallatok
Az Otezla egyetlen abszolút ellenjavallata az ismert túlérzékenység az apremilaszt vagy a gyógyszer bármely inaktív összetevője iránt. Ennek ellenére a gyógyszerek túlérzékenységéről a premarket egyik vizsgálatában sem számoltak be, de a forgalomba hozatalt követő kutatások során - bár ritkán - azonosították őket.
Míg az Otezla nem ellenjavallt terhesség alatt történő alkalmazásra, a C kategóriába tartozó terhességi kategóriába tartozik. Ez azt jelenti, hogy állatkísérletek kimutatták, hogy az Otezla magzati károsodást okozhat, bár embereken nincsenek jól kontrollált vizsgálatok.
A legtöbb kár az embereknél alkalmazottnál kétszer-négyszer nagyobb relatív dózisokkal fordult elő. A vetélés volt a leggyakoribb terhességi komplikáció. Nem ismert, hogy az Otezla átterjedhet-e az anyatejjel, és milyen kárt okozhat, ha van ilyen.
A lehetséges károk miatt az Otezla terhesség alatt csak akkor alkalmazható, ha az előnyök meghaladják a kockázatokat. Beszéljen a reumatológusával, hogy megismerje a tények megalapozott választásához szükséges tényeket.
Interakciók
Az Otezla az anyagcseréjében citokróm P450 (CYP450) néven ismert májenzimre támaszkodik. Sok más gyógyszernek ugyanannak az enzimnek kell metabolizálódnia és diszpergálnia. Ha az Otezla-t e gyógyszerek egy részével szedik, akkor "versenyezhetnek" ugyanazon enzimért. Ha ez megtörténik, az egyik vagy mindkét gyógyszer koncentrációját befolyásolhatja.
Bizonyos esetekben az interakció lelassíthatja az anyagcserét, ami a gyógyszer felhalmozódásához és toxikus mellékhatásokhoz vezethet. Más esetekben felgyorsíthatja az anyagcserét, csökkentve a gyógyszer koncentrációját, valamint a kezelés hatékonyságát.
Az Otezlával kölcsönhatásba lépő gyógyszerek és kiegészítők közül néhány:
- Tegretol (karbamazepin)
- Fenobarbitál
- Dilantin (fenitoin)
- Rifampin
- Orbáncfű
A kölcsönhatások és a váratlan mellékhatások elkerülése érdekében tájékoztassa kezelőorvosát az összes szedett gyógyszerről és kiegészítésről, legyen szó gyógyszerről vagy vény nélkül.
A pikkelysömör kezelésének áttekintése