Tartalom
- Mit csinálnak az antiaritmiás gyógyszerek?
- Mellékhatások - Proarrhythmia
- Hogyan osztályozzák az antiaritmiás gyógyszereket
A fő antiaritmiás szerek (az I. és a III. Osztályba tartozók) gyakran okozhatnak olyan mellékhatásokat, amelyek meghaladják lehetséges előnyeiket. Emiatt az orvosok általában vonakodnak felírni őket, kivéve, ha a kezelendő aritmia nagyon zavarja a beteg életét - és nincs más elfogadható alternatíva.
Mindazonáltal megfelelő körülmények között ezek a gyógyszerek rendkívül hasznosak lehetnek egy személy zavaró vagy veszélyes szívritmuszavarának kezelésében.
Mit csinálnak az antiaritmiás gyógyszerek?
Az antiaritmiás szerek a szív elektromos impulzusának jellemzőinek megváltoztatásával működnek.
Az elektromos impulzus és a szívverés. A szív elektromos impulzusát az ionok (töltött részecskék) oda-vissza áramlása generálja a szívsejtek membránjain. Az ionok áramlását viszont a sejtmembrán különféle csatornái irányítják, amelyek szervezetten nyílnak és záródnak.
Bizonyos csatornák megnyitásakor pozitív töltésű nátriumionok áramlanak a sejtbe, ami a sejt „depolarizálódását” okozza. Ez a depolarizáció (amely az elektromos töltés hirtelen megugrásának tekinthető) a szomszédos szívsejtek depolarizálódását okozza - és ezáltal az elektromos jel elterjed a szívben.
Amint a szívsejtek depolarizálódnak, összehúzódnak - és a szív dobog. Az elektromos jel terjedését a szívben gondosan szervezik annak érdekében, hogy hatékony és eredményes szívdobbanást érjenek el. A szív elektromos rendszeréről itt olvashat részleteket.
Antiaritmiás szerek. Az antiaritmiás gyógyszerek úgy működnek, hogy megváltoztatják az ionok előre-hátra ugrásának módját a szívsejtek membránján, és ezáltal megváltoztatják a szív elektromos jelének jellemzőit.
Automatikus szívritmuszavarok esetén egyes antiaritmiás gyógyszerek hasznosak az „automatizmus” - a szívsejtek spontán depolarizálódási hajlandóságának - elnyomására.
Reentráns szívritmuszavarok esetén az antiaritmiás szerek megzavarhatják az elektromos jel azon képességét, hogy folyamatosan forogjanak a reentráns hurok körül.
Így a szív elektromos jelének jellemzőinek megváltoztatásával az antiaritmiás szerek ritkábbá tehetik a szívritmuszavarokat.
Mellékhatások - Proarrhythmia
A fő antiaritmiás szerek - az I. és a III. Osztályba tartozók - viszonylag valószínű, hogy mellékhatásokat okoznak. Sok ilyen gyógyszer létezik, és mindegyiknek egyedi mellékhatásprofilja van - ezért győződjön meg arról, hogy tisztában van-e az adott aritmiaellenes gyógyszer lehetséges mellékhatásaival, amelyet orvosa javasol.
De tudatában kell lennie annak is, hogy van egy lehetséges mellékhatás, amely sok ilyen gyógyszerből származik - proarrhythmia, amely az aritmiák rosszabbá tételének tendenciája a jobb helyett.
Bár paradoxnak tűnhet, hogy az aritmiák elnyomására szánt gyógyszerek valóban felerősíthetik őket, ha megérted, hogy ezek a gyógyszerek hogyan működnek, ez a jelenség valójában kiszámítható.
A proarrhythmia két általános mechanizmusa van. Először is, az antiaritmiás gyógyszerek nagyobb valószínűséggel okozhatják a reentráns ritmuszavarok előfordulását. Ezek a gyógyszerek a szív elektromos jelének jellemzőinek megváltoztatásával működnek, és a reentráns aritmiák kezelésében az az elképzelés, hogy a jelet oly módon változtassák meg, hogy a visszatérés ritkább legyen. De néha a kábítószer által okozott változás az elektromos jelben nagyobb valószínűséggel teszi lehetővé a visszatérést. Valójában nincs mód arra, hogy idő előtt megtudjuk, hogy ezek közül a gyógyszerek közül melyik lesz a reentráns ritmuszavarra, és gyakran kiderül, hogy kísérletről és hibáról van szó.
A proarrhythmia második mechanizmusát az EKG QT-intervallumának meghosszabbítása okozza - ami a hosszú QT-szindrómát eredményezi. Néhány ember hajlamos veszélyes aritmiákra, ha a QT-intervallumuk meghosszabbodik, és számos antiaritmiás gyógyszer valóban a QT-intervallumok meghosszabbításával működik.
A proarrhythmia jelensége miatt az orvosok viszonylag vonakodnak az antiaritmiás gyógyszerek felírásától, kivéve, ha a lehetséges előnyök jelentősen felülmúlják ezeket (és más) kockázatokat. Ha ezeket a gyógyszereket alkalmazzák, az orvosoknak minden rendelkezésre álló óvintézkedést meg kell tenniük annak érdekében, hogy megakadályozzák a kárt.
Hogyan osztályozzák az antiaritmiás gyógyszereket
Az antiaritmiás gyógyszereket a szívsejt-membrán különféle csatornáira gyakorolt specifikus hatásuk szerint osztályozzák, amelyek szabályozzák az ionok áramlását. Ezeket a gyógyszereket jelenleg 5 kategóriába sorolják: 0-tól IV-ig.
0. osztályú antiaritmiás gyógyszerek
A 0. osztály olyan gyógyszerek számára van fenntartva, amelyek blokkolnak egy adott csatornát, amely szabályozza a sinus csomópont „pacemaker áramát”, ezáltal lassítva a pulzusszámot. Az egyetlen gyógyszer jelenleg ebben az osztályban az ivabradin, amely hasznos a nem megfelelő sinus tachycardia kezelésében. Különösen úgy tűnik, hogy az ivabradin nem okoz proarritmiát.
I. osztályú antiaritmiás gyógyszerek
Az I. osztályú antiaritmiás szerek olyan módon blokkolják a csatornákat, hogy lassítják a szív elektromos jelét, miközben az a szívben terjed, és hajlamosak meghosszabbítani a QT-intervallumot is. Ezeket a gyógyszereket leggyakrabban a reentráns ritmuszavarok kezelésére alkalmazzák, de mivel mindkét típusú proarritmiát képesek előállítani, használatuk az elmúlt egy-két évtizedben csökkent. Az I. osztályú gyógyszerek a következők:
- Disopiramid
- Flekainid
- Mexilitine
- Fenitoin
- Propafenon
- Kinidin
Béta-blokkolók (II. Osztályú antiaritmiás gyógyszerek)
A béta-blokkolóknak számos klinikai alkalmazásuk van. Ezek között van, hogy bizonyos körülmények között hasznos antiarritmiás gyógyszerek lehetnek. A béta-blokkolók lassítják a sinus csomópont által létrehozott elektromos jeleket, így hasznosak lehetnek a nem megfelelő sinus tachycardia kezelésében. Lassítják az elektromos jel vezetését az AV csomóponton, így lelassíthatják a szívritmust pitvarfibrilláció során. E két specifikus cél kivételével azonban a béta-blokkolók mint osztály nem különösebben hatékony antiaritmiás szerek. Másrészt a béta-blokkolók fő előnye, hogy nem produkálnak proarritmiát. A béta-blokkolók a következőket tartalmazzák:
- Acebutolol
- Atenolol
- Betaxolol
- Bizoprolol
- Carteolol
- Carvedilol
- Labetalol
- Metoprolol
- Nadolol
- Penbutolol
- Propanolol
- Timolol
III. Osztályú antiaritmiás gyógyszerek
A III. Osztályba tartozó antiaritmiás gyógyszerek elsősorban a QT-intervallum meghosszabbításával működnek, ami a fő proarrhythmia-kockázatnak felel meg. Az amiodaron és a dronedaron azonban egyedülálló módon nagyon kevés proarritmiás epizódot okoz. A III. Osztályba tartozó antiaritmiás gyógyszerek a következők:
- Amiodaron (Az amiodaron különösen hatékony - és különösen mérgező - antiaritmiás gyógyszer. Az amiodaronról itt olvashat bővebben.)
- Dofetilid
- Dronedarone
- Ibutilid
- Sotalol
- Vernakalant
Kalciumcsatorna-blokkolók (IV. Osztályú antiaritmiás gyógyszerek)
A kalciumcsatorna-blokkolók közül kettő, például a béta-blokkolók, hasznosak olyan aritmiák kezelésében, amelyek a sinuscsomót és az AV-csomót érintik. A béta-blokkolókhoz hasonlóan ezek a gyógyszerek sem okoznak proarritmiát. A IV. Osztályba tartozó antiaritmiás gyógyszerek a következők:
- Diltiazem
- Verapamil
Egy szó Verywellből
Az antiaritmiás gyógyszerek hasznosak lehetnek a szívritmuszavarok különféle típusainak kezelésében, de körültekintően kell eljárni, mert az I. és a III. Osztályba tartozó gyógyszerek általában jelentős mellékhatásokat produkálnak, beleértve a proarrhythmia kockázatát is.