Tartalom
A Verelan (verapamil) egy kalciumcsatorna-blokkoló gyógyszer, számos fontos kardiovaszkuláris alkalmazással, beleértve az angina, a magas vérnyomás, a pitvarfibrilláció és más supraventricularis aritmiák, valamint a hypertrophiás cardiomyopathia kezelését. A verapamilt időnként migrénes fejfájás esetén is előírják. Calan néven is forgalmazzák, és általános formában is kapható.Használ
A verapamil egyike a kalciumcsatorna-blokkolóknak nevezett gyógyszerek nagy csoportjának. A kalciumcsatorna-blokkolók úgy működnek, hogy lelassítják a kalciumionok különböző típusú sejtekbe, elsősorban simaizom- és szívizomsejtekbe való átjutását.
Amikor ez a kalcium beáramlás a simaizomsejtekben lelassul, a sejteket ellazítják. A simaizomsejtek ellazítása az erek tágulását eredményezi (ezáltal általában csökken a vérnyomás).
A szívizomsejtekbe történő kalcium beáramlás lassításával a kalciumcsatorna-blokkolók csökkentik a szív összehúzódásának erejét, ezáltal csökkentve a szív munkáját és a szívverés erélyét.
Ezenkívül a kalciumcsatornák blokkolása lelassítja a szív sinuscsomójának működését és azt a sebességet, amellyel a szív elektromos impulzusa átjut az AV csomóponton. A szív elektromos rendszerén végzett ezen műveletek felhasználhatók számos szívritmuszavar kezelésére.
A verapamil (a diltiazemmel együtt) a kalciumcsatorna-blokkolók alosztályába tartozik, az úgynevezettnem dihidropiridinek. Szemben adihidropiridin kalciumcsatorna-blokkolók (például amlodipin, felodipin, nikardipin, izradipin és nisoldipin), a Verapamil erek tágító képessége viszonylag korlátozott, míg a szívizomra és a szív elektromos rendszerére gyakorolt hatása viszonylag kifejezett.
A verapamil gyakori klinikai felhasználása:
Stabil angina kezelése. A verapamilnak számos hatása van, amelyek csökkenthetik az ateroszklerotikus szívkoszorúér-betegség következtében stabil anginában szenvedő emberek tüneteit. Az erek kitágításával, a szívizom-összehúzódás csökkentésével és a pulzus lassításával a verapamil csökkenti a szív oxigénigényét, ezért segít megakadályozza az angina tüneteit kiváltó szív ischaemiát (oxigén éhezést). Ezenkívül a verapamil különösen hasznos lehet a szívkoszorúér-görcs (Prinzmetal-angina) miatt anginában szenvedő embereknél, mivel közvetlenül megakadályozza az artériás görcs kialakulását.
A magas vérnyomás kezelése. A verapamil meghosszabbított felszabadulású formája az erek kitágulására gyakorolt hatása miatt hatékony a magas vérnyomás kezelésében. A dihidropiridin-kalcium-blokkolókat azonban gyakran előnyben részesítik a nem-dihidropiridinekkel, például a verapamillal szemben, mivel közvetlen hatásuk magára a szívre kevésbé kifejezett.
Szívritmuszavarok kezelése. A verapamil a szív sinuscsomópontjára és AV csomópontjára gyakorolt hatása révén többféle szívritmuszavar kezelésében hasznos lehet. A Verapamil szájon át vagy intravénásan adható az AV nodalis reentráns tachycardia vagy az atrioventricularis reentrant tachycardia epizódjainak leállításához, és krónikusan (szájon át) adható ezen aritmiák megismétlődésének megelőzése érdekében. A Verapamil felhasználható a szívritmus szabályozására pitvarfibrillációban vagy pitvari flutterben szenvedőknél. Hasznos lehet a pulzus lassításában és a tünetek csökkentésében a nem megfelelő sinus tachycardiában szenvedő embereknél is. Míg a verapamil korlátozottan alkalmazható a kamrai aritmiák kezelésében, hatékony lehet a kamrai tachycardia specifikus típusának, az úgynevezett ismétlődő monomorf kamrai tachycardia kezelésében.
A hipertrófiás kardiomiopátia kezelése. Azoknál az embereknél, akiknél hipertrófiás kardiomiopátia és bal kamrai kiáramlás elzáródása van, a verapamilt a szívelégtelenség tüneteinek csökkentésére használták. Elmélet szerint a verapamil a szívizom összehúzódási erejének csökkentésével csökkentheti a kiáramlás elzáródásának mértékét. Ezt a kezelést azonban nem értékelték randomizált klinikai vizsgálatokban. Ezenkívül néhány olyan súlyos hipertrófiás kardiomiopátiában szenvedő embernél, amely nem reagál más gyógyszerekre, a verapamillal végzett kezelés súlyosbította állapotukat.
A proteinuria csökkentése krónikus vesebetegségben. A verapamil jelentősen csökkentheti a vizeletbe ömlött fehérje mennyiségét magas vérnyomás vagy cukorbetegség okozta krónikus vesebetegségben szenvedőknél, és ezzel feltételezhetően lassítja e vesebetegségek előrehaladását.
A migrén kezelése. Egyes orvosok a verapamilt használják a migrén kezelésére, de a klinikai vizsgálatok, amelyek értékelték annak hatékonyságát erre a felhasználásra, nem elég meggyőzőek. Míg a migrén kezelésére ma már számos bizonyított hatékonyságú gyógyszer áll rendelkezésre, anekdotikus jelentések szerint a verapamil némi előnyt kínálhat egyes személyek számára.
A Peyronie-kór kezelése. Az injektált verapamil hatékony lehet a Peyronie-betegség kezelésében, a Peyronie-kór olyan állapot, amikor a péniszben fibrózisfoltok alakulnak ki, amelyek a deformitás, a csomók, a fájdalom és a merevedési zavarok bizonyos kombinációit eredményezik. Helyi injekció esetén a verapamil segíthet gátolni a rostos szövet foltjait, amelyek ezt az állapotot okozzák. Úgy gondolják, hogy a Verapamil a leghatékonyabb, ha a Peyronie-kór egyéb kezeléseivel együtt alkalmazzák.
Vétel előtt
Mielőtt felírják a verapamilt, orvosának értékelést kell végeznie annak megállapítására, hogy ez az optimális gyógyszer az Ön állapotának kezelésére. A verapamilt gyakran alkalmazó állapotok mindegyike más gyógyszerekkel kezelhető, és néha a verapamil nem mindig az első választás.
Például, ha kalcium-blokkolót alkalmaznak a stabil angina kezelésére, az orvos dönthet úgy, hogy verapamil helyett dihidropiridin-kalcium-blokkolót (például nifedipint) alkalmaz, mivel a dihidropiridin hasznosabb lehet bármilyen kísérő hipertónia kezelésében.
Továbbá, mivel a verapamil elnyomhatja a szívösszehúzódást és lelassíthatja a pulzusszámot, lehet, hogy ez nem az optimális gyógyszer a szívelégtelenségben vagy a sinus csomópont betegségben szenvedő személyek számára, különösen, ha béta-blokkolót is alkalmaznak.
Óvintézkedések és ellentmondások
Allergiás reakciók fordulnak elő a verapamillal, beleértve az anafilaxist is, de ritkák.
Gyengült szívizomú embereknél a verapamil kiválthatja a szívelégtelenség epizódjait. Ez különösen az anginás és csökkent bal kamrai ejekciós frakciókban szenvedőknél aggódik, akiket béta-blokkolókkal és verapamillal is kezelnek.
A verapamilt nem szabad súlyos pangásos szívelégtelenségben szenvedő embereknél alkalmazni, mivel ez csökkentheti a szívizom összehúzódásának erejét.
A Verapamilt körültekintően kell alkalmazni tartós sinus bradycardia esetén, és egyáltalán nem szabad alkalmazni beteg sinus szindrómában vagy másod- vagy harmadfokú AV blokkban szenvedőknél, kivéve, ha állandó szívritmus-szabályozót kaptak.
A Verapamil nem alkalmazható jelentős hipotenzióban szenvedőknél (szisztolés nyomás kevesebb, mint 90 Hgmm).
A verapamilt óvatosan kell alkalmazni májbetegségben szenvedőknél. Mivel a verapamil a májban metabolizálódik, a májbetegség a gyógyszer vérszintjének emelkedését okozhatja.
Mivel a verapamil metabolitjai a vesén keresztül választódnak ki, a gyógyszert óvatosan kell alkalmazni vesebetegségben szenvedőknél. Ha a verapamilt máj- vagy vesebetegségben szenvedőknek adják, alacsonyabb dózisokat kell alkalmazni, és gondosan ellenőrizni kell őket a túladagolás jeleire.
Nem ismert, hogy a verapamil okoz-e különleges problémákat a terhesség alatt, de mivel nincs elegendő adat, ezt a gyógyszert csak akkor szabad használni, ha erre nagyon szükség van.
Egyéb kalciumcsatorna-blokkolók
- Procardia (nifedipin)
- Cardene (nikardipin)
- Plendil (felodipin)
- Norvasc (amlodipin)
- Cardizem (diltiazem)
Adagolás
A verapamil Verelan márkanév nyújtott hatóanyag-leadású kapszulaként kapható, 120 milligramm (mg), 180 mg, 240 mg és 360 mg erősséggel. Verelan PM nyújtott hatóanyag-leadású kapszulákként is kapható, 100 mg, 200 mg és 300 mg erősségben.
A verapamil Calan márkanév 80 mg és 120 mg erősségű azonnali felszabadulású tabletta, valamint 120 mg és 240 mg erősen nyújtott hatóanyag-leadású tabletta.
Ezenkívül a generikus verapamil kapható azonnali felszabadulású tablettákként (40 mg, 80 mg és 120 mg), nyújtott hatóanyag-leadású tablettákként (120 mg, 180 mg és 240 mg) és nyújtott hatóanyag-leadású kapszulákként (100 mg). (120 mg, 180 mg, 200 mg, 240 mg és 300 mg).
Végül a verapamil intravénás injekcióként is kapható. Általában 5 vagy 10 mg-os adagban adják be, lassan, legalább két perc alatt.
A verapamil tipikus dózisai a következők. (Ne feledje, hogy ezek az adagok a gyógyszergyártó szerint állnak rendelkezésre. Ellenőrizze a receptjét, és beszéljen orvosával, hogy megbizonyosodjon arról, hogy a megfelelő adagot szedi-e az Ön számára.
- Az angina kezelésére a verapamil nyújtott felszabadulású formáit szokták használni, 180 mg / 480 mg / nap dózisokban, általában lefekvéskor.
- A magas vérnyomás kezelésére a hatóanyag meghosszabbított felszabadulású formáit alkalmazzák, napi 180 mg vagy 240 mg dózisban, általában reggel, bár lefekvéskor is hatásos.
- Az AV nodalis reentráns tachycardia vagy az atrioventrikuláris reentry tachycardia megismétlődésének megelőzésére előnyös a verapamil azonnali felszabadulású formáinak megosztott dózisa - 240-480 mg / nap három vagy négy dózisban.
- Az AV nodalis reentráns tachycardia vagy atrioventricularis reentrant tachycardia akut kezelésére, vagy a pitvarfibrillációval vagy pitvarrepedéssel járó személy pulzusának akut csökkentésére a verapamilt általában intravénásan, 5-10 mg bolus formájában adják be, legalább két perc alatt. Ha az aritmia továbbra is fennáll, gyakran további 10 mg-ot adnak 30 perc után. Gyermekeknél az intravénás verapamil dózisát 0,1 mg / kg-ra csökkentik, összesen 5 mg-ig.
- A szívritmus szabályozására krónikus pitvarfibrilláció, pitvari rebegés vagy multifokális pitvari tachycardia esetén a verapamil nyújtott felszabadulású formáit szokták használni, 180-480 mg-ot naponta egyszer.
- A hipertrófiás kardiomiopátia kezelésénél nem állapítottak meg optimális dózist a verapamil számára. Az ilyen típusú kezelést értékelő kutatók nagy dózisokat alkalmaztak, általában 320-640 mg naponta.
- A migrén megelőzésére nem határoztak meg határozott dózist. A verapamillal végzett migrénes vizsgálatok során 80 mg azonnali felszabadulású tablettát használtak naponta háromszor-négyszer.
Hogyan kell szedni és tárolni?
A Verapamilt szobahőmérsékleten kell tárolni, fénytől és nedvességtől védve. A kapszulákat egészben kell lenyelni, és nem szabad összetörni vagy rágni.
Ezt a gyógyszert étellel vagy anélkül is be lehet venni, de kerülje a grapefruit levét, mivel ez növelheti a verapamil mennyiségét a testében. Az alkohol emelheti a verapamil vérszintjét is, ezért kerülni kell.
Mellékhatások
A verapamil leggyakoribb mellékhatása a székrekedés, amely összefügg az alkalmazott dózissal. Ez a probléma eléggé jelentőssé válhat ahhoz, hogy korlátozza az ember képességét a gyógyszer tolerálására.
Ha a verapamil túlságosan csökkenti a vérnyomást, akkor szédülést, szédülést vagy akár ájulást tapasztalhat. Az alacsony vérnyomás gyors pulzusszámot, szívdobogásérzést vagy mellkasi fájdalmat is okozhat.
A Verapamil túl lassú pulzusszámot is eredményezhet, ami esetleg szédülést vagy szédülést okozhat.
A Verapamil duzzanatot okozhat a lábakban vagy a bokákban.
A verapamillal esetenként előforduló egyéb mellékhatások a következők:
- Fejfájás
- Hányinger vagy gyomorégés
- öblítés
- Alvászavarok
- Merevedési zavar
- Izomfájdalom
Figyelmeztetések és kölcsönhatások
Számos gyógyszer kölcsönhatásba léphet a verapamillal, hogy nemkívánatos hatásokat idézzen elő. A verapamilt a CYP3A4 metabolizálja, és az ezt az enzimet gátló gyógyszerek (különösen az eritromicin és a ritonavir) megemelkedhetik a verapamil vérszintjét. A CYP3A4-et indukáló gyógyszerek alacsony verapamilszintet okozhatnak a vérben.
A Zocor (szimvasztatin) és a Mevacor (lovasztatin) szintje megnőhet a verapamilt szedő embereknél, ami a statin által kiváltott myopathia magasabb kockázatához vezethet.
A béta-blokkolók és a verapamil együttes alkalmazása súlyosbíthatja a szívelégtelenséget.
A verapamil antihipertenzív gyógyszerekkel történő alkalmazása alacsony vérnyomást okozhat.
A verapamillal kölcsönhatásba lépő egyéb gyógyszerek a következők:
- Antiaritmiás szerek
- Aszpirin
- Tagamet (cimetidin)
- Tegretol (karbamazepin)
- Corlanor (ivabradin)
- Luminális (fenobarbitol)