Tények a DMARD-okról

Tartalom

• Arava (leflunomid)
• Azulfidin (szulfaszalazin)
• CellCept (mikofenolát-mofetil)
• Cuprimine / Depen (penicillamin)
• Citoxán (ciklofoszfamid)
• Imuran (azatioprin)
• Neoral / Gengraf (ciklosporin)
• Otezla (apremilast)
• Plaquenil (hidroxi-klórokin)
• Rheumatrex / Trexall / RediTrex (metotrexát)
• Biologics, Biosimilars és JAK inhibitorok

A betegségmódosító antireumatikus gyógyszereknek (DMARD) nevezett gyógyszerek általában a rheumatoid arthritis (RA) és más autoimmun / gyulladásos állapotok, köztük a spondylitis ankylopoetica, psoriaticus arthritis és lupus első vonalbeli kezelései. A DMARD-kat gyakran immunszuppresszánsoknak vagy immunmodulátoroknak nevezik, mivel úgy tűnik, hogy csökkentik a gyulladást azáltal, hogy módosítják az immunrendszer működését. Ez az akció segíti az ilyen betegségek progressziójának lassítását és a tünetek enyhítését.

A legkorábbi DMARD-ok évtizedek óta léteznek, így az orvosok rengeteg adattal rendelkeznek a kezelési döntéseik irányításához. Az orvosi közösség a DMARD-kat rendkívül hatékony hosszú távú kezeléseknek tekinti. Lassan működnek, így előfordulhat, hogy a kezdés után hat-nyolc hónapig nem vesz észre semmilyen juttatást.

A RA-hoz és hasonló állapotokhoz jelenleg használt DMARD-ok a következők:

• Arava (leflunomid)
• Azulfidin (szulfaszalazin)
• CellCept (mikofenolát-mofetil)
• Cuprimine (penicillamin)
• Citoxán (ciklofoszfamid)
• Imuran (azatioprin)
• Neoral / Gengraf (ciklosporin)
• Otezla (apremilast)
• Plaquenil (hidroxi-klórokin)
• Rheumatrex / Trexall (metotrexát)

Ha a DMARD-ok nem elég hatékonyak, kettőt vagy többet is előírhatnak együttes kezelésre. A DMARD-okat gyakran más osztályba tartozó gyógyszerekkel írják fel.

Míg a DMARD-ok bizonyos súlyos mellékhatások kockázatával járnak, a laboratóriumi monitorozás segíthet a problémák korai felismerésében.

Ez az áttekintés néhány kulcsfontosságú információt érint ezekről a gyógyszerekről. Beszéljen orvosával az összes lehetséges mellékhatásról. Legyen részletes, ha megosztja orvosi és kezelési előzményeit, beleértve azt is, hogy milyen gyógyszereket szed jelenleg, milyen krónikus betegségeket kezel, és milyen allergiás gyógyszerekkel küzd.

Arava (leflunomid)

Az Arava-t először az Egyesült Államok Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hivatala (FDA) engedélyezte 1998-ban. Tabletta formájában kerül forgalomba, és szájon át kerül be.

Használ

Az Arava csak felnőtteknél engedélyezett aktív RA-ra. Néha a pszoriázisos ízületi gyulladás és a pikkelysömör esetében is használják.

Különleges szempontok

• Ezt a gyógyszert 12 év alatti gyermekeknél nem értékelték.
• Az Arava nem biztonságos a terhes nők számára. Ha szoptat, abba kell hagynia, mielőtt elkezdi szedni az Arava-t.
• Nem szabad ezt a gyógyszert szednie, ha jelenleg a teriflunomidot szedi.
• Az Arava két fekete dobozos figyelmeztetést tartalmaz az FDA-tól: az egyik az embrió-magzat toxicitására, a másik súlyos májkárosodásra vagy májelégtelenségre vonatkozik.

Az Arava teljes útmutatója

Azulfidin (szulfaszalazin)

A szulfaszalazin általában általános nevén, szalicilát és antibiotikum kombinációja. Ez az orális gyógyszer az 1940-es évek óta létezik, és tabletta formájában kapható.

Használ

A szufaszalazin az enyhe vagy közepesen súlyos fekélyes vastagbélgyulladás (UC) kezelésére engedélyezett, első vonalbeli vagy kombinált kezelésként, valamint az UC-rohamok közötti remisszió időtartamának meghosszabbítására. Felnőttek, valamint 6 éves és idősebb gyermekek számára is használható.

Időnként RA kezelésére használják, de az idő múlásával kevésbé népszerűvé vált a mellékhatások kockázata és más kezelési lehetőségek elérhetősége miatt.

Különleges szempontok

• Ezt a gyógyszert kerülni kell a szulfa-gyógyszerekre és / vagy az aszpirinre és más szalicilátokra allergiás embereknél.
• Egyes ajánlások szerint a terhesség alatt a szulfaszalazin elfogadható alternatívája a metotrexátnak vagy a leflunomidnak, amelyekről ismert, hogy magzati károsodást okoznak. A szulfaszalazint azonban nem vizsgálták jól a terhesség alatt, és a gyermekekben lehetséges hosszú távú hatások méh nem ismert.
• Az ápoló anyáknak nem ajánlott ezt a gyógyszert szedni, mivel úgy gondolják, hogy átjut az anyatejbe, és potenciálisan agykárosodást okozhat a csecsemőben.

Az Azulfidin teljes útmutatója

CellCept (mikofenolát-mofetil)

A CellCept orális gyógyszer 1995 óta van a piacon. Különösen erős immunszuppresszáns.

Használ

A CellCept-et néha off-label-kel használják RA, vesebetegségben is szenvedő lupusos betegek és vasculitis kezelésére.

Azonban az FDA jóváhagyta a vese-, szív- és májtranszplantációk szervi kilökődésének megakadályozását felnőtteknél és a veseátültetéseket gyermekeknél. Jóváhagyott céljaira várhatóan más immunszuppresszánsokkal együtt alkalmazzák.

Különleges szempontok

• A CellCept fekete dobozos figyelmeztetéssel érkezik, mert növelheti a magzati rendellenességek és a terhesség elvesztésének kockázatát az első trimeszterben. A férfiak spermájukban átjuthatnak a gyógyszeren és annak magzati toxicitási kockázatán. Önmagában a fogamzásgátló tabletták nem biztos, hogy megfelelő védelmet nyújtanak, mivel ez a gyógyszer csökkentheti hatékonyságát.
• A második fekete doboz figyelmeztetés a lymphoma és más rosszindulatú daganatok, különösen a bőrrák fokozott kockázatára vonatkozik.
• A harmadik fekete dobozra vonatkozó figyelmeztetést azért adták ki, mert a CellCept használata súlyos bakteriális, vírusos, gombás és protozoális fertőzésekhez vezethet, beleértve a hepatitis B és C vírusos reaktivációját is, ami kórházi kezeléshez és halálhoz vezethet.

Cuprimine / Depen (penicillamin)

A penicillamin a penicillin távoli rokona, amely az 1970-es években vált elérhetővé. A súlyos mellékhatások magas előfordulási gyakoriságával jár együtt, beleértve azokat is, amelyek végzetesek lehetnek. Szoros megfigyelésre lesz szüksége orvosától, ha ezt a gyógyszert szedi.

Használ

Ez a gyógyszer az FDA által jóváhagyott súlyos, aktív RA esetén, amely más terápiákra, a Wilson-kórnak nevezett genetikai májbetegségre és a húgyúti traktusban cisztinköveket okozó genetikai rendellenességre nem reagált.

Bár számos DMARD-t az RA első vonalbeli kezelésének tekintenek, ez nem a súlyos mellékhatások kockázatának tudható be. Valójában, ha napi 1000 mg vagy annál több penicillamint szedett néhány hónapig javulás nélkül, akkor feltételezzük, hogy nem részesül a gyógyszer előnyeiben, és orvosa valószínűleg javasolja a kezelés leállítását.

Különleges szempontok

• Ne szedjen penicillamint, ha szoptat, vesebetegségben szenved, vagy ha korábban súlyos mellékhatásai voltak a penicillaminnak.
• Ha allergiás a penicillinre, allergiás lehet a penicilliminre is.
• Ez a gyógyszer növeli az immunrendszer betegségei, köztük az SLE, a polymyositis, a myasthenia gravis és a Goodpasture szindróma kialakulásának kockázatát.
• Néhány mellékhatás súlyos egészségügyi probléma jele lehet, beleértve a vérszegénységet, az alacsony vérlemezkeszámot (thrombocytopenia), az alacsony fehérvérsejt-szintet (neutropenia) vagy a súlyos vesebetegséget.

Citoxán (ciklofoszfamid)

Az FDA 1959 óta jóváhagyta, a Cytoxan az egyik régebbi DMARD a piacon. Tabletta és injekció formájában kapható. Sok régebbi gyógyszerhez hasonlóan ez is súlyos mellékhatások kockázatával jár.

Használ

Ez a gyógyszer jóváhagyott felhasználása rosszindulatú betegségek kezelésére szolgál, beleértve a limfómát, a leukémiát és a Hodgkin-kórt, valamint a gyermekek minimális változásával járó nephrotikus szindrómára.

Off-label, ezt a gyógyszert néha RA-ban alkalmazzák, de a kockázatok miatt csak súlyos betegségben szenvedőknél, akik más kezelésekre nem reagáltak. Gyakran a Cytoxant rövid ideig alkalmazzák, hogy ezek az esetek remisszióba kerüljenek, miután melyik enyhébb gyógyszert írják fel fenntartó terápiára.

A citoxant a lupus, a myositis, a scleroderma vagy a vasculitis szövődményei ellen is használják.

Különleges szempontok

• Orvosa figyelemmel kíséri a vérképét a Cytoxan-kezelés ideje alatt, így a problémák korán észrevehetők és megelőzhetők a súlyos szövődmények. Ilyen például a leukopenia, a thrombocytopenia és a neutropenia.
• Egyéb súlyos mellékhatások lehetnek a látens fertőzések, a szív- vagy légzőszervi problémák és a májbetegségek újraaktiválása.
• Terhesség alatt nem szabad szednie a Cytoxant, mivel köztudottan születési rendellenességeket, növekedési zavart, vetélést és egyéb toxikus hatásokat okoz.
• A termékenység és a reproduktív funkció, beleértve a sterilitást, mind a férfiak, mind a nők esetében károsodhat. Bizonyos esetekben a meddőség tartós lehet.

A citoxán számos gyógyszerrel negatívan lép kölcsönhatásba, beleértve az ACE-gátlókat (általában magas vérnyomás esetén). Néhány gyógyszer súlyos mellékhatásokat valószínűsíthet. Győződjön meg róla, hogy orvosa mindent tud.

További információ a Cytoxanról

Imuran (azatioprin)

Az Imuran 1968 óta van az amerikai piacon. Tabletta formájában kapható.

Használ

Ez a gyógyszer az FDA által jóváhagyott aktív RA-ra és a veseátültetések kilökődésének megakadályozására. Időnként más autoimmun betegségek, köztük a dermatomyositis, az SLE, a gyulladásos bélbetegség és a vasculitis kezelésére használják.

Különleges szempontok

• Az Imuran-nak fekete dobozos figyelmeztetése van, mert a gyógyszer növelheti a rák kockázatát, beleértve a limfómát is. A rosszindulatú daganatokat elsősorban olyan embereknél figyelték meg, akiket transzplantáltak vagy gyulladásos bélbetegség miatt kezelnek.
• Ez a gyógyszer köztudottan károsítja a magzatot, és terhesség alatt kerülni kell, amikor csak lehetséges.
• Megbízható fogamzásgátlást kell használni, bármikor az Imuran-on, nemétől függetlenül. Az Imuran átmenetileg csökkentheti a spermiumok számát és károsíthatja a férfiak termékenységét. A spermiumokra gyakorolt ​​hatása születési rendellenességeket is okozhat.
• Ha hosszú ideig marad az Imuran-on, kezelőorvosának figyelemmel kell kísérnie a lehetséges mellékhatásokat és szövődményeket.

Neoral / Gengraf (ciklosporin)

A ciklosporin, több márkanév alatt, 1983 óta van a piacon. A Neoral és a Gengrafot gyakran használják RA és más autoimmun betegségek kezelésére.

Egy másik márka, a Sandimmune, biológiai hozzáférhetőségének szintje eltérő, ezért nem használható felcserélhetően a Neoral és a Gengraf termékekkel.

A Neoral / Gengraf lágy gél kapszula és folyékony formában kapható.

Használ

A ciklosporint eredetileg a transzplantáció utáni szerv kilökődés elleni küzdelemben hagyták jóvá. Később a Neoral és a Gengraf gyógyszerformája jóváhagyást nyert:

• Súlyos, aktív RA, amely nem reagált megfelelően a metotrexátra
• Súlyos, megdöbbentő plakkos pikkelysömör nem immunhiányos felnőtteknél, akik nem reagálnak legalább egy szisztémás terápiára, vagy akik nem tudnak más szisztémás kezelést alkalmazni
• Amiotróf laterális szklerózis (ALS) és változatai
• Nefrotikus szindróma, amely nem reagált a kortikoszteroidokra
• Graft vs. gazda betegség
• Refrakter posterior uveitis és Behcet-kór

A ciklosporint a kötőhártya-gyulladás, a Langerhans-sejtek histiocytosis, autoimmun hepatitis, Duchenne-féle izomdisztrófia, fekélyes vastagbélgyulladás és más betegségek ellen használják.

Különleges szempontok

• A ciklosporinhoz négy fekete dobozos figyelmeztetés tartozik, az első arra vonatkozik, hogy a gyógyszer különböző márkái nem egyenértékűek.
• Második fekete figyelmeztetés: Az immunrendszerre gyakorolt ​​hatása miatt a ciklosporin növeli a súlyos fertőzések vagy rák, különösen a limfóma kialakulásának kockázatát. Ez a kockázat megnő, ha más immunszuppresszánsokat is szed, például azatioprint vagy metotrexátot.
• Harmadik fekete doboz figyelmeztetés: A ciklosporin magas vérnyomást okozhat, és károsíthatja a veséjét. A kockázat fokozódhat, ha más gyógyszereket szed, amelyek vesekárosodást okozhatnak, beleértve a Tagamet (cimetidin), a Cipro (ciprofloxacin), az Aleve (naproxin) vagy a Zantac (ranitidin) gyógyszereket.
• 4. fekete doboz figyelmeztetés: Ha pikkelysömörben szenved, megnő a bőrrák kialakulásának kockázata a ciklosporin kezelés alatt, ha valaha psoralennel és UVA-val (PUVA), kőszénkátránnal, immunszuppresszánsokkal vagy bizonyos más kezelésekkel kezeltek.
• Terhesség alatt szedve a ciklosporin növelheti a koraszülés, az alacsony születési súly és a vetélés kockázatát.
• Ez a gyógyszer átjut az anyatejbe, és szoptatása nem ajánlott szedése alatt.

Válaszok a ciklosporinnal kapcsolatos gyakori kérdésekre

Otezla (apremilast)

Az Otezla egy újabb, 2014-ben jóváhagyott DMARD. Ez egy orális gyógyszer tabletta formájában.

Használ

Az Otezla az FDA által jóváhagyott:

• Aktív pszoriázisos ízületi gyulladás felnőtteknél
• Mérsékelt vagy súlyos plakkos pikkelysömör azoknál az embereknél, akik fototerápiára vagy szisztémás terápiára pályáznak

Off-label kezeléssel használják a szájfekélyeket Behçet-kórban.

Különleges szempontok

• Nem sokat tudni Otezla emberi terhességi kockázatáról. Állatkísérletek során a gyógyszer vetéléssel társult, különösen az első trimeszterben.
• Eddig nem tudni, hogy Otezla átjut-e az anyatejbe.
• Ritka esetekben depresszió / öngyilkossági gondolatok és nem szándékos fogyás fordulhat elő az Otezla-kezelés alatt.

Otezla áttekintése

Plaquenil (hidroxi-klórokin)

A Plaquenil 1955 óta kapható, és eredetileg a malária kezelésére használták. Rövid időre, 2020-ban, az FDA sürgősségi engedélyt adott a COVID-19 kezelésére, de ezt az engedélyt visszavonták, miután egy nagy klinikai vizsgálat megállapította, hogy ez nem előnyös.

Ez a gyógyszer tabletta formájában kapható.

Használ

A Plaquenil a következő esetekben engedélyezett:

• Enyhe rheumatoid arthritis, amely nem reagál az NSAID-okra
• Szisztémás lupus erythematosus felnőtteknél
• Discoid lupus erythematosus felnőtteknél
• Malária

A lipus, a lupus nephritis, a Sjögren-szindróma, más autoimmun betegségek és a napérzékenység (polimorf fénykitörés) okozta kiütések gyermekkori formáinál nem használt.

Különleges szempontok

• A plaquenilről ismert, hogy súlyos hipoglikémiát (abnormálisan alacsony vércukorszintet) okoz, amely eszméletvesztést okozhat és életveszélyes lehet. Ha cukorbetegségben szenved, előfordulhat, hogy a gyógyszereket ki kell igazítani.
• Ritka esetekben a Plaquenil a retina leválásával jár, amely állandó és vakságot okozhat. Ez a kockázat miatt a látását figyelemmel kísérjük a leválás előtt bekövetkező változásokra, valamint a gyógyszerrel kapcsolatos egyéb látási változásokra.
• Egyéb súlyos mellékhatások a hallásproblémák, az izomgyengeség, a szabálytalan szívverés és az eszméletvesztés csökkenése.
• A plaquenil terhesség alatt nem jár a magzat károsodásával. Szoptatás közben azonban nem ajánlott, mert a gyógyszer átjut az anyatejbe, és mérgező lehet a csecsemőre.

Plaquenil szedése rheumatoid arthritis esetén

Rheumatrex / Trexall / RediTrex (metotrexát)

A metotrexátot általános nevén a legjobban ismerték, az FDA 1953-ban jóváhagyta. Azonban korántsem elavult, de ez a gyógyszer továbbra is gyakori RA-kezelés. Széles körben használják pikkelysömör és rák esetén is. Bizonyítva folyamatos relevanciáját, egy új injekciós verzió, RediTrex néven, 2019 végén kapott jóváhagyást.

Ez annak ellenére, hogy számos súlyos figyelmeztetés érkezik a gyógyszerhez.

A metotrexát tabletta és injekciós folyadék formájában kapható.

Használ

A metotrexátot a következők kezelésére engedélyezték:

• Súlyos, aktív rheumatoid arthritis azoknál az embereknél, akiknek sikertelen volt az NSAID kezelés
• Polyarticularis juvenilis idiopátiás ízületi gyulladás (pJIA) olyan gyermekeknél, akiknek nem sikerült az NSAID-k
• Súlyos, ellenszenves, fogyatékkal élő pikkelysömör, amely más terápiákra nem reagált, de csak akkor, ha a diagnózist biopsziával vagy dermatológiai konzultációval megerősítették
• Többféle rák

A RediTrex nem engedélyezett a rák kezelésében, de az indikációi megegyeznek RA, pJIA és pikkelysömör esetén.

Különleges szempontok

• A gyógyszerek betartása elengedhetetlen. Az emberek néha összezavarodnak, és hetente napi metotrexátot szednek. Ez végzetes mellékhatásokhoz vezethet.
• A metotrexát 11 fekete dobozos figyelmeztetéssel érkezik az FDA-tól. Ezek a következőkre vonatkoznak: toxikus reakciók és halál, embrió-magzati toxicitás és halál, csontvelő szuppresszió, máj toxicitás, tüdőbetegségek, bélperforáció, rosszindulatú limfómák, tumor lízis szindróma, súlyos bőrreakciók, opportunista fertőzések és szöveti nekrózis.
• A máj és a vese működésének rendszeres ellenőrzése szükséges, amíg ezt a gyógyszert szedi.
• A metotrexát károsíthatja a termékenységet férfiaknál és nőknél egyaránt. Nem ismert, hogy ez ideiglenes vagy tartós-e.

Mit kell tudni a metotrexátról

Biologics, Biosimilars és JAK inhibitorok

Három újabb típusú DMARD van a piacon. Ezeket akkor lehet kipróbálni, ha nem sikerült egy régebbi DMARD, vagy egy régebbi DMARD-nal kombinációs terápiában lehet használni.

Biológia

A biológiai gyógyszerek élő sejtekből származnak. TNFα-gátlóknak is nevezik őket, mert blokkolják az immunrendszeri sejtek, úgynevezett tumor nekrózis-faktor alfa hatását, amelyek RA-hoz és más autoimmun rendellenességekhez társulnak.

Általános biológia:

• Enbrel (etanercept)
• Humira (adalimumab)
• Remicade (infliximab)

Biohasonlók

A biohasonlók a meglévő biológiai anyagokon alapulnak. Az FDA úgy ítéli meg, hogy nincs számottevő különbség az eredeti referencia gyógyszerekkel szemben, de olcsóbbak lehetnek. Felismerheti őket az általános név utáni négybetűs utótag alapján.

A gyakori bioszimilárok a következők:

• Amjevita (adalimumab-atto)
• Erelzi (etanercept-szzs)
• Inflectra (infliximab-dyyb)

JAK-gátlók

Ezek a gyógyszerek gátolják a Janus kináz enzimek aktivitását, amelyek szerepet játszanak a gyulladásban és az autoimmunitásban. A JAK általános inhibitorai a következők:

• Jakafi (ruxolitinib)
• Olumiant (baricitinib)
• Xeljanz (tofacitinib)

A reumás ízületi gyulladás hatékony kezelése