Tartalom
Vannak olyan gyógyszerek a HIV kezelésében, amelyek kombinált terápiában alkalmazva növelhetik bizonyos antiretrovirális szerek (ARV) plazmakoncentrációját. A közismert nevén "booster" -ként a gyógyszerek lehetővé teszik az orvosok számára, hogy csökkentsék a kísérő ARV adagját és gyakoriságát, miközben csökkentik a kábítószerrel kapcsolatos mellékhatások lehetőségét.A HIV-erősítőket, más néven farmakokinetikai fokozókat, nem szabad összetéveszteni az "immunerősítőként" forgalmazott vitaminokkal vagy kiegészítőkkel, amelyeknek nincsenek ismert tulajdonságai sem a HIV-fertőzés megelőzésében, sem annak elleni küzdelemben.
A HIV-emlékeztetők bemutatása
Amikor az 1990-es évek közepén először fedezték fel a HIV proteáz inhibitorokat (PI), a kutatók egyik fő kihívása az volt, hogy a gyógyszerek gyorsan metabolizálódtak a májban és kitisztultak a véráramból. Ennek eredményeként a PI-knek napi kétszer-háromszor volt szükségük adagolásra.A nagy dózisok nemcsak a gyógyszer-toxicitások kockázatát növelték, a magas pirulaterhelés még nehezebbé tette a betartást (és a rezisztencia kialakulása annál valószínűbb).
1996-ban a Norvir (ritonavir) gyógyszert engedélyezték HIV-ben történő alkalmazásra az Egyesült Államok Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hivatala (FDA). Noha a gyógyszerről ismert volt, hogy vírusellenes tulajdonságokkal rendelkezik, hamar kiderült, hogy nagyon alacsony dózisok mellett is gátolhatja a PI-k metabolizálásához szükséges enzimet (CYP3A4).
A felfedezés azonnal hatással volt a PI-k felírására. Manapság a Norvir-t ritkán alkalmazzák vírusellenes hatására, sokkal inkább a kísérő PI-k hatékonyságának növelésére, miközben csökkenti a terápiával járó káros hatásokat.
A gyógyszer a rögzített dózisú PI, a Kaletra (lopinavir + ritonavir) kombinációja is.
(Kérjük, vegye figyelembe: A Norvir befolyásolhatja az Ön által esetlegesen szedett egyéb gyógyszerek plazmakoncentrációját, ami néha súlyos vagy súlyos kölcsönhatásokat eredményezhet. Kérjük, tájékoztassa kezelőorvosát a Norvir vagy a Kaletra felírása során alkalmazott egyéb gyógyszerekről.)
A HIV-emlékeztetők jövője
Az elmúlt években nagy hangsúlyt fektettek más HIV-erősítők fejlesztésére. Úgy képzelik el, hogy a hasonló szerek nemcsak tovább növelhetik a PI-k hatékonyságát, hanem ugyanezt teszik más ARV-k esetében is, amelyek potenciálisan egységesek lehetnek, napi egyszeri adagok, miközben nagyobb "megbocsátást" tesz lehetővé, ha egy adag elmarad, vagy a terápiában hiányosságok jelentkeznek.
2012-ben, teljes 16 évvel a Norvir bevezetése után, az FDA végül jóváhagyott egy második emlékeztető gyógyszert. A Tybost (kobicisztát), a Stribild rögzített dózisú kombinált gyógyszer (elvitegravir + kobicistat + tenofovir + emtricitabin) összetevője, kimutatták, hogy gátolja mind a CYP3A4 enzimet, mind egyes bélfehérjéket, amelyekről ismert, hogy zavarják a gyógyszer felszívódását.
Noha nincs saját vírusellenes tulajdonsága, a Tybost képes növelni az elvitegravir, a HIV integráz inhibitor hatásosságát, miközben hasonló eredményeket ér el a Reyataz (atazanavir) és a Prezista (darunavir) PI-vel és a Viread (tenofovir) nukleotid analógjával.
2015 elején az FDA jóváhagyott két, fix dózisú kombinált gyógyszert, amelyek tartalmazzák a Tybost-ot, beleértve az Evotaz-ot (atazanavir + kobicisztát) és a Prezcobix-ot (darunavir + kobicistat).
Más kísérleti erősítőket vizsgálnak, köztük egy új CYP3A4 gátlót, amelyet a Sequoia Pharmaceuticals fejlesztett ki.