Tartalom
A hectorol (doxercalciferol) egy mesterséges D-vitamin-analóg, amelyet krónikus vesebetegségben szenvedő felnőtt betegek másodlagos hiperparatireoidizmusának kezelésére használnak. Úgy működik, hogy metabolizálódik a D-vitamin aktív formájába, amely segít szabályozni a mellékpajzsmirigy-hormon, a kalcium és a foszfor szintjét a véráramban.A Hectorol beadható szájon át kapszulaként vagy intravénásan (a vénán keresztül) injekció formájában.
Az injekciót csak krónikus vesebetegségben szenvedő, dialízis alatt álló felnőtt betegek kezelésére alkalmazzák. A kapszulák mind a dialízis alatt álló krónikus vesebetegségben szenvedő felnőtt betegek, mind a 3. vagy 4. stádiumú krónikus vesebetegségben szenvedő betegek (nem dializáltak) kezelésére használhatók.
Használ
A Hectorol működésének megértéséhez meg kell értenie, hogy mi a másodlagos hyperparathyreosis, és milyen összefüggés van a krónikus vesebetegséggel.
Jelentős krónikus vesebetegségben szenvedő betegeknél (3., 4. vagy 5. stádium) a vér kalciumszintje két fő okból alacsony:
- A veséjük nem képes elegendő aktív D-vitamint előállítani (szervezetének aktív D-vitaminra van szüksége ahhoz, hogy felszívja a bél kalciumát)
- Veséjük nem tudja eltávolítani a felesleges foszfort a testből (a foszfor ezután kötődik a kalciumhoz, tovább csökkentve a vér kalciumszintjét)
A vér kalciumszintjének növelésére tett kísérlet során a krónikus vesebetegségben szenvedők (különösen a dialízisben szenvedők) másodlagos hyperparathyreosis alakulhatnak ki.
Másodlagos hyperparathyreosis esetén az ember mellékpajzsmirigyei nagymértékűvé és hiperaktívvá válnak. Alapvetően erőteljesen előállítják és felszabadítják a mellékpajzsmirigy-hormont (PTH) a vér kalciumszintjének emelése érdekében.
A másodlagos hiperparatireoidizmus problémája az, hogy a PTH szintje olyan magasra emelkedhet, hogy a kalciumszint drámai módon megemelkedhet, ami súlyos hiperkalcémiának nevezett állapotot okoz.
A hiperkalcémia mellett a másodlagos hyperparathyreosis vese osteodystrophiához vezethet, amely az osteoporosis egyik formája, amely növeli a csonttörések (törések) kockázatát.
A Hectorol (kapszulaként vagy a vénába történő injekció útján) bevételekor a gyógyszer átalakul a D-vitamin aktív formájává. Ennek eredményeként a kalciumszint természetesen megnő (a bélen keresztül felszívódva). Magasabb kalciumszint esetén a szervezet abbahagyja a mellékpajzsmirigy stimulálását, és a PTH hormon szintje csökken.
Vétel előtt
A Hectorol injekció vagy kapszula bevétele előtt orvosa meg akar bizonyosodni arról, hogy a vér kalciumszintje nem haladja-e meg a normál felső határát. A kalciumszint könnyen tesztelhető a vér kalciumvizsgálatával. A kezelés során a vér kalciumszintjét is ellenőrizzük.
Figyelmeztetések, óvintézkedések és ellenjavallatok
Számos óvintézkedést és ellenjavallatot kell megvitatni orvosával a Hectorol szedése előtt.
Nagyon magas vér kalciumszint Hectorol-kezelés (kapszula vagy injekció) formájában fordulhat elő. A súlyos hiperkalcémia orvosi vészhelyzet, és rendellenes szívritmushoz és rohamokhoz vezethet.
Míg orvosa figyelni fogja a kalciumszintjét a Hectorol megkezdése előtt és a kezelés alatt, fontos, hogy vigyázzon és tájékoztassa kezelőorvosát, ha bármilyen magas vérkalciumszint tünetet tapasztal, például:
- Fáradtság
- Ködös gondolkodás
- Étvágytalanság
- Hányinger és / vagy hányás
- Székrekedés
- Fokozott szomjúság
- Fokozott vizelés és fogyás
A hiperkalcémia kialakulásának kockázata megnő, ha a Hectorolt a következő gyógyszerekkel együtt alkalmazzák:
- Nagy dózisú kalciumkészítmények
- Tiazid diuretikumok
- D-vitamin vegyületek
A magas kalciumszint növeli a digitalis toxicitás digitalis gyógyszereket, például Digoxot (digoxint) használó betegeknél. A kalciumszint monitorozása mellett a digitalis toxicitás jeleit és tüneteit is monitorozni kell a Hectorol-kezelés alatt.
Komoly, sőt életveszélyes allergiás reakciók (anafilaxiás sokkról) beszámoltak a betegeknél a Hectorol beadása után.
Az allergiás reakciók olyan tüneteket tartalmazhatnak, mint:
- Az arc, az ajkak, a nyelv és a légutak duzzanata
- Mellkasi kényelmetlenség
- Légzési nehézség
Feltétlenül tájékoztassa kezelőorvosát, ha korábban allergiás reakciója volt a Hectorolra.
Adynamicus csontbetegség, amelyet alacsony csontforgalom jellemez, a Hectorol-ban szenvedő betegeknél kialakulhat. Ez a betegség növeli a csonttörések kockázatát, ha az ép PTH szint túl alacsony lesz.
Ellenjavallatok
Ne szedje a Hectorolt (szájon át vagy injekció formájában), ha:
- Magas a vér kalciumszintje (hiperkalcémia)
- D-vitamin toxicitása van
- Allergiája vagy ismert túlérzékenysége van a doxercalciferollal vagy a Hectorol kapszula vagy injekció bármely inaktív összetevőjével szemben
Egyéb D-vitamin analógok
Fontos megemlíteni, hogy a Hectorol (doxercalciferol) mellett öt másik D-vitamin-analóg is rendelkezésre áll.
Ezek a D-vitamin analógok a következők:
- Rocaltrol (kalcitriol)
- Zemplar (parikalcitol)
- One-Alpha (alfacalcidol) - nem elérhető az Egyesült Államokban
- Fulstan (falecalcitriol) - nem elérhető az Egyesült Államokban
- Maxacalcitol (22-oxacalcitriol) - nem kapható az Egyesült Államokban
Adagolás
A Hectorol adagolási rendje attól függ, hogy intravénásan (injekció formájában) vagy orálisan (lágy zselatin kapszula) adják-e be.
Adagolás: Injekció
A gyártó szerint azoknál a betegeknél, akiknek PTH-szintje meghaladja a 400 pikogramm / milliliter (400 pg / ml) értéket, a Hectorol-ot 4 mikrogramm (mcg) injekció formájában, heti háromszor, a dialízis végén lehet elkezdeni.
Ha a vér parathormon (PTH) szintje nem csökken 50% -kal és a vér mellékpajzsmirigyhormonszintje 300 pg / ml felett marad, a Hectorol dózisa adagonként 1-2 mikrogrammmal növelhető nyolc hetes időközönként. A maximális adag heti 18 mcg.
Miután a vér PTH szintje 50% -kal csökkent, még akkor is, ha 300 pg / ml felett maradt, vagy ha a vér PTH szintje 150 és 300 mg / ml között van, a dózist fenntartjuk.
Ha a PTH szint 100 pg / ml alá csökken, a gyógyszer leáll. A hectorol egy héttel később folytatható olyan dózissal, amely legalább 2,5 mcg-rel alacsonyabb, mint az előző dózis.
Adagolás: Kapszula
A gyártó szerint a 3. vagy 4. stádiumú krónikus vesebetegségben szenvedő betegeknél a Hectorol-dózist naponta egyszer 1 mcg-ban kezdik el szájon át.
A dózist ezután 0,5 mcg-mal lehet emelni kéthetes időközönként, ha a PTH szint magasabb, mint 70 pg / ml (3. stádiumú betegeknél) és magasabb, mint 110 pg / ml (4. stádiumú betegeknél). A Hectorol kapszulák maximális ajánlott adagja 3,5 mcg naponta egyszer.
A dózist fenntartják, ha a PTH szint 35 és 70 pg / ml (3. stádiumú betegek) és 70–110 pg / ml (4. stádiumú betegek) között van.
A hectorol-kezelést egy hétre le kell állítani, ha a PTH szint kevesebb, mint 35 pg / ml (3. stádiumú betegeknél) vagy kevesebb, mint 70 pg / ml (4. stádiumú betegeknél). Ha a gyógyszert abbahagyták, egy hét múlva újra kell kezdeni olyan dózissal, amely legalább 0,5 mcg-rel alacsonyabb, mint az előző dózis.
A dialízisben részesülő betegeknél az orális Hectorol-ot 10 mcg-os dózisban kezdik heti háromszor a dialízis során. A maximális heti dózis 20 mcg hetente háromszor, ami heti 60 mcg-nak felel meg.
Monitoring és módosítások
Hectorol-kezelésben részesülő dialízisben szenvedő betegeknél a kalcium-, foszfor- és PTH-szintet ellenőrizni kell a gyógyszer megkezdése után vagy az adag módosítása után.
A Hectorol kapszula 3. vagy 4. stádiumában lévő betegek esetében a gyógyszer kalcium-, foszfor- és PTH-szintjét legalább kéthetente, három hónapon keresztül ellenőrizni kell a gyógyszer megkezdése után vagy a gyógyszer kiigazítása után. A szinteket ezután három hónapig, majd ezt követően három havonta ellenőrizzük.
Májkárosodásban szenvedő betegek nem biztos, hogy megfelelően metabolizálják a Hectorolt, ezért a PTH, a kalcium és a foszfor szintjének gyakoribb ellenőrzésére lesz szükség.
Fontos, hogy elmondja orvosának, ha terhes vagy szoptat. A Hectorol terhesség alatt nem alkalmazható (kivéve, ha a gyártó szerint egyértelmű szükség van rá). A szoptató anyáknak le kell állítaniuk a gyógyszert (vagy abba kell hagyniuk a szoptatást), és vigyázniuk kell a csecsemőjük hiperkalcémia jeleire és tüneteire (ha ki vannak téve).
A csecsemő hiperkalcémiájának néhány jele és tünete a következők lehetnek:
- Etetési problémák
- Hányás
- Székrekedés
- Lefoglalás
Mellékhatások
A Hectorolt szedő 3. vagy 4. stádiumú krónikus vesebetegségben szenvedő betegek leggyakoribb mellékhatásai a következők:
- Fertőzés
- Húgyúti fertőzés
- Mellkasi fájdalom
- Székrekedés
- Emésztési zavar
- Alacsony vörös- és fehérvérsejtszám
- Kiszáradás
- Duzzanat
- Depresszió
- Izommerevség
- Álmatlanság
- Energiahiány
- Zsibbadás és bizsergés
- Fokozott köhögés
- Légszomj
- Viszkető
- Sinus fájdalom és gyulladás
- Orrfolyás
A Hectorolt szedő dialízis során krónikus vesebetegségben szenvedő betegek leggyakoribb mellékhatásai a következők:
- Fejfájás
- Rossz közérzet
- Duzzanat
- Hányinger és hányás
- Légszomj
- Szédülés
- Viszkető
- Alacsony pulzusszám (bradycardia)
Interakciók
Mint fent említettük, a hiperkalcémia fokozódhat, ha a Hectorolt bizonyos kalciumtartalmú gyógyszerekkel, D-vitamin vegyületekkel vagy tiazid diuretikumokkal együtt szedik. Hasonlóképpen, a hiperkalcémia növelheti a digitalis toxicitás kockázatát a Digox-ot (digoxint) szedő betegeknél.
Egyéb lehetséges gyógyszerkölcsönhatások a következők:
- A Hectorol aktív D-vitaminná történő metabolizmusát gátolhatja az úgynevezett gyógyszerek egy csoportja citokróm P450 inhibitorok (például a gombaellenes gyógyszer ketokonazol és az eritromicin antibiotikum). Ha egy beteg elindítja vagy leállítja a citokróm P450 gátlót, szükség lehet a Hectorol adagolásának módosítására. A PTH és a kalcium szintjét is ellenőrizni kell.
- Mivel a Hectorolt a májban lévő enzim, a CYP 27 nevű enzim aktiválja, az ezt az enzimet kiváltó gyógyszerek, például a glutetimid vagy a fenobarbitál, befolyásolhatják a gyógyszer metabolizmusát. Ha egy CYP 27 induktor elkezdődik vagy leáll, a Hectorol adagolását esetleg módosítani kell. A PTH és a kalcium szintjét is monitorozni kell.
- Nagy dózisú magnéziumot tartalmazó termékek (pl. savlekötők) a Hectorol alkalmazásával növelheti a vér magnéziumszintjét. Ezért a dialízisben részesülő betegeknek kerülniük kell a magnéziumtartalmú termékek szedését, ha ők is Hectorol-t kapnak.
- Kolesztiramin, ásványi olaj és egyéb olyan anyagok, amelyek befolyásolhatják a zsír felszívódását a bélben károsíthatja a Hectorol kapszula felszívódását. A potenciális kölcsönhatás elkerülése érdekében a Hectorol kapszulákat legalább egy órával az ilyen anyagok bevétele előtt, vagy négy-hat órával azután kell beadni.