Tartalom
Az aromasin (exemesztán) az ösztrogénreceptor-pozitív emlőrák kezelésére szolgáló gyógyszer, egyfajta rák, amelynek növekedését az ösztrogén befolyásolja. Az aromazin az aromatáz inhibitorok nevű gyógyszerek osztályába tartozik, amelyek blokkolják az aromatáz nevű enzimet, amelyet a szervezet ösztrogén előállítására használ fel. A hormonszint csökkentésével a tumor kevésbé képes növekedni.Az Aromasin-t az Egyesült Államok Élelmezési és Gyógyszerügyi Hivatala (FDA) engedélyezte 1999-ben a posztmenopauzás nőknél a rák kiújulásának megelőzésére. A tamoxifennel végzett kezelés ellenére előrehaladott emlőrák kezelésére is alkalmazzák. Nem alkalmazható premenopauzás nőknél vagy ösztrogénreceptor-negatív emlőrákban szenvedő nőknél.
A kiújulás megelőzésében és a túlélés kiterjesztésében rejlő előnyei ellenére az Aromasin bizonyos kockázatokat hordoz magában, beleértve a csont ásványi anyagok elvesztésének és a magzat károsodásának lehetőségét.
A rák túlélési arányát befolyásoló tényezőkHogyan működik
Vannak bizonyos típusú rákok, amelyek sejtjeiben receptorok vannak ösztrogénre. Ezek a sejt belsejében található receptorok akkor aktiválódnak, amikor a hormon hozzájuk kötődik. Az emlőrákokra, amelyek ösztrogénreceptorokkal rendelkeznek, a továbbiakban: ösztrogén receptor pozitív, míg a nélkülieket a ösztrogén receptor negatív. Néhány petefészek- és endometriumrákot az ösztrogén is befolyásol.
Az aromazin, mint más aromatáz-gátlók, az aromatázhoz való kötődéssel és működésének blokkolásával lassítja az ösztrogén termelését. Ez a kulcs enzim átalakítja az androgéneket (férfi hormonok) ösztrogénné mind a premenopauzás, mind a posztmenopauzás nőknél.
Az aromasin bioaktív a posztmenopauzás nőknél, különösen azért, mert fő ösztrogénforrásuk ez a konverzió, mivel petefészkeik már nem működnek. A folyamat főleg a mell, a máj, a bőr, a csontok, a hasnyálmirigy és az agy perifériás szöveteiben zajlik.
Az utasításoknak megfelelően az Aromasin 85-95 százalékkal képes elnyomni az ösztrogéntermelést a posztmenopauzás nőknél.
Ennek az ellenkezője a premenopauzás nők esetében, mivel az androgének átalakulása helyett a petefészkek jelentik az ösztrogén fő forrását. Emiatt az Aromasin hatástalan ezekben a nőkben.
Ki tudja használni
A posztmenopauzán kívül a nők jelölték az Aromasin terápiát, ha ösztrogénreceptor-pozitív emlőrákjuk van. A női hormonreceptor státuszának azonosításához szövetmintát kell biopsziával vagy műtét során megkapni.
A teszt azonosítja az ösztrogén és / vagy a progeszteron receptorainak számát az emlőrák sejtjeiben. Az esetek körülbelül kétharmadában a daganat ezen hormonok egyikének vagy mindkettőnek receptorai vannak.
Az Aromasin használatára jelenleg két jelzés utal:
- Az aromasin az adjuváns terápia részét képezheti, amely a rák elsődleges rákkezelés utáni kiújulásának megelőzésére szolgáló kezelés egyik formája. Másodlagos terápiaként írják fel a tamoxifen után, amely az adjuváns terápiában alkalmazott elsődleges gyógyszer.
- Az aromasin akkor is alkalmazható, ha a tamoxifen alkalmazása után előrehaladott emlőrák alakul ki. Ebben az esetben az aromasin helyettesítené a tamoxifent. Nem vennék össze őket.
Adagolás
Az aromasin 25 milligramm (mg) tablettában kerül forgalomba. Napi egyszeri, 25 mg-os adagként kell bevenni, közvetlenül étkezés után. Az aromasinnak zsírra van szüksége, hogy felszívódjon, és éhgyomorra kevésbé képes erre.
Mellékhatások
Mint minden gyógyszer, így az Aromasin is okozhat mellékhatásokat. Ezek közül sok az ösztrogén meredek csökkenéséhez kapcsolódik azoknál a nőknél, akiket már érint a hormonális csökkenés.
A gyógyszer nemcsak a menopauza tüneteit válthatja ki, hanem folyamatos használat esetén növelheti az oszteoporózis (porózus csontok a csont ásványianyag-veszteség miatt) kockázatát is.
Az Aromasin használatának leggyakoribb mellékhatásai (gyakorisági sorrendben):
- Forró villanások
- Ízületi fájdalom
- Fokozott izzadás
- Hajhullás vagy elvékonyodás
- Magas vérnyomás
- Álmatlanság
- Hányinger
- Fáradtság
- Hasfájás
- Depresszió
- Hasmenés
- Szédülés
- A bőr szárazsága, viszketése és gyulladása
- Fejfájás
- Izom fájdalom
- Ödéma (szövetduzzanat)
- Szorongás
A mellékhatások súlyossága változhat. Néhányan alacsony minőségűek, és idővel önmagukban oldódnak meg. Mások továbbra is fennállhatnak, és folyamatos kezelést vagy a kezelés megváltoztatását igényelhetik. Ennek ellenére a felhasználók kevesebb mint 3 százaléka fejezi be a kezelést mellékhatások miatt. Az Aromasin esetében az allergiát ritkának tartják.
Az aromasin és a tamoxifen hasonló arányú mellékhatásokkal jár. Míg az álmatlanság és az ízületi fájdalom gyakoribb az Aromasin esetében, a gyógyszer sokkal alacsonyabb a vérrögök vagy a méhrák kockázatában, mint a tamoxifen.
Aromatáz-inhibitorok és tamoxifen összehasonlításaCsont sűrűségveszteség
A rövid távú mellékhatások mellett az Aromasin megfelelő kalcium- és D-vitamin bevitel mellett is növelheti az oszteoporózis kockázatát. Ez komoly aggodalomra ad okot a posztmenopauzás rákos nők számára, mivel a kemoterápia csökkentheti a csont ásványi anyag termelést is. Daganat nélkül is az 50 év feletti nőknél ötször nagyobb az esélye a csontritkulás kialakulására, mint a férfiaknak.
Az aromasin okozta csontritkulás a gerincoszlop összeomlásához, magasságvesztéshez, lehajló testtartáshoz és a csonttörések fokozott kockázatához vezethet. A kockázat még nagyobbnak tűnik, mint a tamoxifennél.
A kanadai tanulmányok 2018. évi áttekintése arról számolt be, hogy az aromatáz inhibitorok, mint például az Aromasin, 33% -kal növelik a törések kockázatát a tamoxifennel összehasonlítva, bár a kockázat teljesen megfordult a kezelés leállítását követően.
Ezen kockázatok egy része súlycsökkentő gyakorlatokkal mérsékelhető, amelyek elősegítik a csont ásványi anyagok termelését. A megnövekedett kalcium- és D-vitamin bevitel mellett a Prolia (denoszumab) évenkénti injekciói vagy a Zometa (zoledronát) évente egyszeri intravénás infúziói csökkenthetik az osteoporosis kockázatát, miközben elősegítik a rák korai stádiumú kiújulásának megelőzését.
A csontmetasztázisok kezelése mellrákbanInterakciók
Az aromasin a májban metabolizálódik a citokróm P450 3A4 (CYP 3A4) nevű enzim segítségével. Más gyógyszerek ugyanazt az enzimet használják ugyanarra a célra. Ha az Aromasint e gyógyszerek mellett alkalmazzák, megváltoztathatja az egyik vagy mindkét gyógyszer koncentrációját a véráramban. A csökkent koncentrációk a gyógyszerhatás elvesztésével járnak, míg a megnövekedett koncentrációk a gyógyszer toxicitásához és a mellékhatások súlyosbodásához vezethetnek.
Az Aromasin-nal kölcsönhatásba lépő gyógyszerek között vannak:
- Aritmia elleni gyógyszerek, mint a kinidin
- Görcsoldók, mint a Tegretol (karbamazepin) és a Trileptal (oxkarbazepin)
- Gombaellenes gyógyszerek, mint például a Nizoral (ketokonazol) és a Vfend (vorikonazol)
- Antihipertenzív gyógyszerek, mint amlodipin és nifedipin
- Antipszichotikus gyógyszerek, például Orap (pimozid)
- Az atipikus antidepresszánsok, mint a nefazodon
- HIV-gyógyszerek, például Reyataz (atazanavir) és Crixivan (indinavir)
- Immunszuppresszív gyógyszerek, mint a Sandimmune (ciklosporin)
- Makrolid antibiotikumok, például klaritromicin és telitromicin
- Migrén elleni gyógyszerek, például Ergomar (ergotamin)
- Opioid fájdalomcsillapítók, mint a Duragesic (fentanil) és az alfentanil
- Rifampin-alapú gyógyszerek, amelyeket tuberkulózis kezelésére használnak
- Triazolo-benzodiazepin-nyugtatók, például Klonopin (klonazepam) és Halcion (triazolam)
Sok esetben az egyik vagy másik szer dózisának módosítása kompenzálhatja az interakciót. Más esetekben gyógyszerpótlásra lehet szükség.
Az orbáncfű és a grapefruitlé is kölcsönhatásba léphet az aromasszal.
Az Aromasin megkezdése előtt tanácsot adjon onkológusának az Ön által esetlegesen szedett gyógyszerekről és kiegészítőkről, legyen szó gyógyszerészeti, rekreációs, vény nélkül kapható vagy kiegészítő / alternatív gyógyszerről.
Ellenjavallatok
Az Aromasin ellenjavallt olyan embereknél, akik ismert allergiásak az Aromasinra vagy bármely összetevőjére. A valószínűtlen esemény és az allergia bekövetkezésekor a kezelést abba kell hagyni, és a felhasználót nem szabad másodszor újrakezdeni a gyógyszerrel.
Az aromasin jelenleg ellenjavallt premenopauzás nőknél is, különösen azoknál, akik terhesek vagy valószínűleg teherbe esnek.
Ez nagyrészt annak köszönhető, hogy Aromasin besorolt X. terhességi kategóriába tartozó gyógyszerként, vagyis pozitív bizonyíték van arra, hogy a gyógyszer magzati károsodást okozhat. Az eddigi bizonyítékok csak patkány- és nyúlvizsgálatokra korlátozódtak, amelyekben az Aromasin kimutatták, hogy növeli a vetélés és az alacsony születési súly kockázatát.
Bár az aromatáz-gátlók, például a Femara (letrozol), olyan premenopauzás nőknél alkalmazhatók, akiknek petefészkei kémiailag szuppresszáltak, ugyanez nem áll fenn jelenleg az Aromasin esetében. De ez hamarosan megváltozhat.
A New England Journal of Medicine 2014-es tanulmánya szerint a korai stádiumú emlőrákban szenvedő premenopauzás nőknél az aromasin és a petefészek szuppresszió együttes alkalmazása 5 év alatt 92,8 százalékos arányban ment el az emlőráktól, 88,8 százalékkal szemben. tamoxifennel és petefészek-elnyomással.
A vizsgálatban részt vevő 4690 nő petefészkének ösztrogéntermelését gyógyszerekkel, sugárzással vagy oophorectomiával (petefészek eltávolítás) szüntették meg. A nemkívánatos események általános aránya mindkét csoportban, beleértve a halált is, statisztikailag azonos volt.