Szívkockázat COX-2 és NSAID gyógyszerekkel

Posted on
Szerző: John Pratt
A Teremtés Dátuma: 15 Január 2021
Frissítés Dátuma: 21 November 2024
Anonim
Szívkockázat COX-2 és NSAID gyógyszerekkel - Gyógyszer
Szívkockázat COX-2 és NSAID gyógyszerekkel - Gyógyszer

Tartalom

A nem szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID-ok) a világon leggyakrabban alkalmazott gyógyszerek közé tartoznak. Hatékonyan csökkentik a gyulladást és a fájdalmat, és vény nélkül és vény nélkül is könnyen elérhetőek.

Ezen gyógyszerek közül azonban ma már ismert, hogy növeli a szív- és érrendszeri problémák kockázatát, beleértve az akut koszorúér-szindrómát (ACS), a szívrohamot, a szívelégtelenséget, a stroke-ot és esetleg a pitvarfibrillációt.

Az NSAID-okkal megnövekedett kardiovaszkuláris kockázat nagysága általában meglehetősen kicsi. De a kockázat krónikus alkalmazással és nagyobb dózisokkal növekszik, és ismert szív- és érrendszeri betegségben szenvedőknél lényegesen magasabb. Továbbá egyes NSAID-oknál nagyobb a kockázat, mint másokkal.

(Megjegyzés: Az aszpirin a legrégebbi és leggyakrabban használt NSAID. Az aszpirin azonban csökkenti a szív- és érrendszeri kockázatot, és ebben a cikkben nem fogjuk tárgyalni.)

Az NSAID-k típusai

A nem aszpirin típusú NSAID-k a ciklooxigenáz (COX) enzimek gátlásával működnek, ami csökkenti a fájdalmat és gyulladást okozó prosztaglandinok termelését.


Valójában két COX enzim létezik - a COX-1 és a COX-2 -, amelyeknek eltérő hatása van. A COX-2 fájdalommal és gyulladással jár, míg a COX-1 más funkciókkal rendelkezik, beleértve a gyomornyálkahártya savtól való megvédését.

Ennek megfelelően az NSAID-okat az alapján osztályozzák, hogy blokkolják-e csak a COX-2-t (a „szelektív” NSAID-ok), vagy blokkolják mind a COX-1-et, mind a COX-2-t (a „nem szelektív” NSAID-ok).

Az eredeti NSAID-k, mint például az ibuprofen (Advil) és a naproxen (Aleve), mind nem szelektív NSAID-k voltak. Mivel blokkolják a COX-1-et, gyomorirritációval társulnak. Számos nem szelektív NSAID-ot fejlesztettek ki és forgalmaznak, köztük ketoprofen, flurbiprofen, oxaprozin, tolmetin, sulindac, etodolac, indometacin, meloxicam, ketorolac, piroxicam, meclofenamate, nabumetone és mefenamic sav.

A gyógyszergyártók keményen dolgoztak azon szelektív NSAID-ok kifejlesztésén, amelyek csak a COX-2-et blokkolják a gyomor-szövődmények csökkentése érdekében. Végül számos szelektív NSAID-t fejlesztettek ki, de ezek többségét kivonták a piacról. Az Egyesült Államokban jelenleg a celekoxib (Celebrex) az egyetlen elérhető szelektív NSAID. Egy másik szelektív NSAID, az etoricoxib más országokban is kapható.


A diklofenak (Voltaren), egy másik „újabb” NSAID, nem sorolható véglegesen sem szelektívnek, sem nem szelektívnek.

Kardiovaszkuláris kockázat

Az NSAID-okkal járó szívkockázat növekedését először a szelektív NSAID rofecoxib (Vioxx) kapcsán figyelték fel, amely nagy nyilvánosságot és számos pert indított gyártója, a Merck ellen. Ezt követően a Vioxx-et eltávolították a piacról. Ennek a szelektív NSAID-nak a negatív nyilvánossága miatt a legtöbb más szelektív NSAID-t is visszavonták.

Azóta azonban számos klinikai tanulmány kimutatta, hogy valójában a kardiovaszkuláris kockázat kismértékű növekedése járösszes NSAID-ok, mind a hagyományos nem szelektív NSAID-ok, mind az újabb COX-2 szelektív gyógyszerek.

Gyakorlatilag az összes nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszer alkalmazásával a kardiovaszkuláris kockázat növekszik e gyógyszerek használatának hosszával, nagyobb dózisokkal és a kábítószert szedő személy mögöttes szívkockázatával.

Bizonyos NSAID-ok biztonságosabbak, mint mások?

Hiányoznak a specifikus NSAID-ok által okozott kardiális kockázat nagyságát összehasonlító adatok. E rendelkezésre álló gyógyszerek nagy száma és az ezzel járó kockázat kis mértéke miatt a különbségek kiküszöböléséhez szükséges klinikai vizsgálatok elvégzése rendkívül költséges lenne.


A rendelkezésre álló klinikai vizsgálatok metaanalízise azonban 2013-ban jelent meg. Ez az elemzés azt mutatta, hogy a kardiovaszkuláris események kockázata jelentősen megnőtt a placebóval összehasonlítva a nagy dózisú diklofenakkal és az összes szelektív NSAID-val. Az ibuprofén esetében a kockázat növekedése is megfigyelhető volt, amely statisztikailag nem volt szignifikáns. És a naproxen alkalmazásakor nem nőtt a kockázat.

Ez a metaanalízis nem tekinthető meggyőzőnek. A legtöbb szakértő úgy vélekedett, hogy mindkét kategóriába tartozó összes NSAID-nak feltételezhetően növelnie kell a szív- és érrendszeri kockázatot.

Ha azonban NSAID-ot kell alkalmazni a szívkockázat növekedése miatt aggódó személyeknél, a legtöbb szakértő a naproxent javasolja. Ha a gyomor-bélrendszeri mellékhatások különös aggodalomra adnak okot, a legtöbb szakértő a celekoxib felé hajlik.

Az NSAID-kkal kapcsolatos egyéb szívbetegségek

A szívbetegségek kockázatának növelése mellett a nem szteroid gyulladáscsökkentők mindkét kategóriája krónikus alkalmazás esetén a vérnyomás emelkedésével is jár.

Ezenkívül a nem szelektív NSAID-ok többsége megzavarja az aszpirin vérlemezkékre gyakorolt ​​jótékony hatásait, ezzel ellensúlyozva a profilaktikus aszpirin hatásait. Ezt a beavatkozást azonban nem tapasztalták a nem szelektív NSAID diklofenakkal vagy a szelektív NSAID-okkal.

Egy szó Verywellből

Míg a Vioxx teljes nyilvánosságot kapott, kiderült, hogy az összes NSAID nagyjából azonos ütemben növeli a szívkockázatot (a már említett kivételekkel).

Azoknál az embereknél, akiknek fokozott a kardiovaszkuláris kockázata, az NSAID-kat a lehető legrövidebb ideig a legalacsonyabb effektív dózisban kell alkalmazni. Ha a szívkockázata megnövekedett, valószínűleg a naproxen az Ön által választott NSAID.

Ezenkívül a szakértők javasolják az NSAID-k teljes körű kerülését, amikor csak lehetséges, a már kialakult szív- és érrendszeri betegségben szenvedőknél.

A magas vérnyomásban szenvedőknek tisztában kell lenniük azzal, hogy az NSAID-k növelhetik a vérnyomást és csökkenthetik a vérnyomáscsökkentő terápia hatékonyságát.

Bárki, aki aszpirint szed a szív- és érrendszeri betegségek megelőzésére, lehetőség szerint kerülje a nem szelektív NSAID-okat. Ha nem szteroid gyulladáscsökkentőket fognak használni, akkor azokat legalább két órával az aszpirin után kell bevenni.