Tartalom
Egyetlen gyógyszer sem marad örökre a rendszerében. A farmakológiában azt az időt, amely alatt a gyógyszer a plazma (vér) koncentrációjának felével csökken, felezési idejének (t1⁄2) nevezzük. (Annak meghatározása, hogy biológiai felezési időről van szó, kulcsfontosságú, mert a felezési idő nem az orvostudományra jellemző fogalom. Például a magfizikában a felezési idő radioaktív bomlásra utal.)Általánosságban elmondható, hogy a felezési idő vizsgálata a farmakokinetika mértékét tükrözi. A farmakokinetika arra a tanulmányra utal, hogy a gyógyszer hogyan mozog a testen keresztül - bejutása, eloszlása és eliminációja. A gyógyszerészek és az orvosok is a felezési idővel foglalkoznak. Mindazonáltal, mint tájékozott fogyasztók, jó ötlet, hogy mindenki ismerjen egy kicsit a felezési időkről.
Képlet
A felezési idő képlete: t1⁄2 = [(0.693) (eloszlási térfogat)] / hézag
Amint a képlet mutatja, a gyógyszer felezési ideje közvetlenül függ a megoszlási térfogattól vagy attól, hogy a gyógyszer mennyire terjed el az egész testben. Más szóval, minél szélesebb körben oszlik el a gyógyszer a testében, annál hosszabb a felezési ideje. Továbbá ugyanezen gyógyszer felezési ideje fordítottan függ a szervezetéből való kiürülésétől. Ez azt jelenti, hogy ha a gyógyszer kiürülési sebessége magasabb a testéből, akkor a felezési ideje rövidebb. Megjegyzendő, hogy a gyógyszereket a veséje és a máj is megtisztítja.
Példák
Íme néhány általános gyógyszer és felezési ideje:
- Oxikodon (fájdalomcsillapító gyógyszer): 2-3 óra
- Zoloft (antidepresszáns): 26 óra
- Fenobarbitál (antiseizure gyógyszer): 53–118 óra
- Celebrex (NSAID vagy fájdalomcsillapító): 11,2 óra
Kinetika
A farmakokinetika értelmes mérőszámaként a felezési idő az elsőrendű kinetikájú gyógyszerekre vonatkozik. Az elsőrendű kinetika azt jelenti, hogy a gyógyszer eliminációja közvetlenül a gyógyszer kezdeti dózisától függ. Nagyobb kezdeti dózis esetén több gyógyszer ürül. A legtöbb gyógyszer elsőrendű kinetikát követ.
Fordítva, drogokkal nulla sorrendű kinetika lineáris módon egymástól függetlenül tisztítják. Az alkohol egy olyan gyógyszer példája, amelyet nulla sorrendű kinetika eliminál. Megjegyzendő, hogy ha a gyógyszer kiürülési mechanizmusai telítettek, mint a túladagolás esetén, az elsőrendű kinetikát követő gyógyszerek nulla rendű kinetikára váltanak.
Kor
Idős embereknél a lipidben oldódó (zsírban oldódó) gyógyszer felezési ideje megnő a megoszlási térfogat növekedése miatt. Az idősebb embereknél általában viszonylag több a zsírszövet, mint a fiatalabbaknál. Az életkor azonban korlátozottabban befolyásolja a máj és a vese clearance-ét. A drogok hosszabb felezési ideje miatt az idősebb embereknek gyakran kisebb vagy ritkább gyógyszeradagokra van szükségük, mint a fiatalabbaknak. Ehhez kapcsolódóan az elhízott emberek eloszlási volumene is nagyobb.
Folyamatos adagolással (például naponta kétszer vagy napi kétszeri adagolással), körülbelül négy-öt felezési idő elteltével a gyógyszer eléri az egyensúlyi koncentrációt, ahol az eliminált gyógyszer mennyisége egyensúlyban van a beadott mennyiséggel. Az oka annak, hogy a drogoknak egy kis időbe telik a "munka", az az, hogy el kell érniük ezt az egyensúlyi koncentrációt. Ehhez kapcsolódóan négy és öt felezési idő is szükséges, amíg a gyógyszer kitisztul a rendszeréből.
Az adagolás körültekintő mérlegelése mellett azoknál az idősebb embereknél, akiknél hosszabb a gyógyszer felezési ideje, a kiürülési és kiválasztási problémákkal küzdő embereknek is okosan kell adagolniuk a gyógyszert felíró orvosoknak. Például egy végstádiumú vesebetegségben (károsodott vese) szenvedő személy egy héten át tartó napi 0,25 mg vagy annál hosszabb kezelést követően mérgező hatással lehet a digoxinra, egy szívgyógyszerre.